一個(gè)普通的化學(xué)材料，他是如何跟醫(yī)藥掛上鉤的呢？簡(jiǎn)單說(shuō)來(lái)，聚乙二醇系一種常用藥用輔料，世界各國(guó)的均收載有PEG條目。同時(shí)，聚乙醇的制備也十分簡(jiǎn)單。將環(huán)氧乙烷與單乙二醇(或雙乙二醇)在堿性催化劑催化之下經(jīng)聚合而形成聚乙二醇。只要適當(dāng)改變聚合條件即可使PEG的分子量發(fā)生變化。目前生產(chǎn)的PEG的分子量通常在200~35000之間。

    PEG的性質(zhì)隨分子量而變化。分子量在400以下的PEG在室溫中為非揮發(fā)性液體。而PEG600的熔點(diǎn)為17~22℃，當(dāng)溫度低于這一界限時(shí)PEG600呈油膏狀。分子量在800~2000的PEG通常為膏狀體；分子量超過(guò)3000的PEG則為固體(片狀或粉末狀物質(zhì))。分子量大于35000的PEG目前在工業(yè)上暫時(shí)還無(wú)法合成。隨著分子量的增加，PEG的硬度也隨之增加，但無(wú)論P(yáng)EG分子量有多大，其熔點(diǎn)最多只有60℃左右。

    所有PEG(不論呈液體、膏狀體或固體)均有良好水溶性，即使大分子量PEG其水溶性亦能達(dá)50％左右，故PEG在各行各業(yè)(尤其醫(yī)藥工業(yè))中有著廣泛的用途。例如一些常用藥劑如滴眼藥水和栓劑均使用PEG作為藥物賦形劑，使主藥能更順暢地進(jìn)入眼內(nèi)(或體內(nèi))。

    PEG對(duì)人體無(wú)毒無(wú)害，亦無(wú)致癌、致畸(胎)和基因突變等不良副作用，故PEG近幾年來(lái)在醫(yī)藥工業(yè)中用途不斷擴(kuò)大。在過(guò)去10年里PEG主要用作液體制劑(如眼藥水)中的稠化劑以便增加其與眼粘膜的接觸時(shí)間。其次，PEG還可用作軟膏劑的基質(zhì)。大分子量固體PEG與小分子量液體PEG按比例混合后可作為難溶藥物的助溶劑以此提高后者的溶解度從而可增加藥物的體內(nèi)生物利用度。

1、“水蛭素”是一種優(yōu)異的溶栓劑

    可用于防止動(dòng)脈血栓形成或用于冠心病人動(dòng)脈“搭橋”手術(shù)后預(yù)防新血管中生成血栓。遺憾的是，水蛭素在使用過(guò)程中血清半衰期太短，難以發(fā)揮抗栓效果。美國(guó)一研究機(jī)構(gòu)將水蛭素與PEG一起加工成為耦合體制劑后可大大延長(zhǎng)水蛭素的血清半衰期從而提高其在體內(nèi)的抗血栓生成效果。

2、“反義藥物”寡核苷是一種新開(kāi)發(fā)的抗病毒藥物。

    它同樣存在血清半衰期太短的缺點(diǎn)。如按常規(guī)加工方法加工成制劑病人需每天服5~6次藥，不僅麻煩還會(huì)增加醫(yī)療成本。國(guó)外已將“反義寡核苷”(antisense oligonu-cleotide)與PEG一起加工成為耦合體藥物。該新型藥物具有較長(zhǎng)的血清半衰期，可用于治療皰疹等常見(jiàn)病毒性疾病。

3、高效低毒的PEG-腫瘤藥物耦合體制劑

    眾所周知，不少抗腫瘤藥物(如阿霉素、絲裂霉素，博來(lái)霉素、喜樹(shù)堿、長(zhǎng)春新堿等等)對(duì)人體有強(qiáng)烈毒性。但這些藥物在臨床上又大多為常用藥。西方研究人員發(fā)現(xiàn)：如將PEG與阿霉素之類毒性很大的抗腫瘤藥一起加工成耦合體制劑不僅可減少抗腫瘤藥的臨床用量，還能提高其生物利用度，降低體內(nèi)毒性。這一新發(fā)現(xiàn)具有重要意義，因?yàn)镻EG的“減毒作用”可使大量有毒抗腫瘤藥成為常用化療用藥。可以肯定，今后將會(huì)有更多有毒的其它藥物被加工成PEG耦合體新制劑以減輕其對(duì)人體的傷害。

4、PEG與生物工程藥品的耦合體新制劑

    包括α干擾素、白間素、人胰島素、第八因子(凝血因子)和單克隆抗體等在內(nèi)的生物工程藥品大多為價(jià)格昂貴的蛋白質(zhì)／多肽類藥物。如將它們與PEG-起加工成為耦合體類制劑不僅能提高藥物的水溶性，增加其生物利用度，還可相應(yīng)降低藥物劑量，最終可減少病人的醫(yī)藥費(fèi)用。據(jù)悉美國(guó)一些公司在二年前即已開(kāi)發(fā)上市了α干擾素-PEG耦合體新制劑。今后幾年內(nèi)還將有若干只單克隆抗體PEG耦合體新型制劑上市。據(jù)藥理研究，蛋白質(zhì)類生物工程藥品的PEG耦合體新制劑可大大延長(zhǎng)其體內(nèi)作用時(shí)間并同樣有助于減少藥物的副作用。國(guó)外正在研制中的“神經(jīng)生長(zhǎng)因子-3”P(pán)EG耦合體在實(shí)驗(yàn)動(dòng)物身上顯示出良好的效果，可用于修復(fù)阿爾茨海默氏鼠的腦神經(jīng)細(xì)胞。這類新制劑一旦獲準(zhǔn)上市可為眾多老年癡呆癥患者帶來(lái)福音。

    將免疫球蛋白(Igs)與PEG加工成耦合體后可成為口服制劑，從而免去其注射的麻煩。

    另?yè)?jù)國(guó)外最新報(bào)道，將“生長(zhǎng)因子”(CF)與PEG加工成耦合體制劑后可用于促進(jìn)骨質(zhì)的再吸收，從而治療發(fā)病人數(shù)眾多的骨質(zhì)疏松癥。

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